Selon la Ligue contre le cancer, les traitements hormonaux sont utilisés en cancérologie parce que certains cancers, comme ceux du sein ou de la prostate, voient leur croissance favorisée par des hormones pour lesquelles ils ont des récepteurs hormonaux spécifiques : c’est-à-dire qu’ils sont hormonosensibles ou hormonodépendants. Ces récepteurs peuvent déclencher des divisions des cellules cancéreuses, provoquant la croissance de la tumeur.
L’hormonothérapie doit rendre inopérantes les hormones qui influencent la croissance d’une tumeur. Pour cela, on a recours à des antagonistes des hormones, qui agissent en se fixant sur les récepteurs hormonaux.